O atenolol age preferencialmente sobre os receptores localizados no coração e na circulação, reduzindo a pressão arterial, quando usado continuamente. O atenolol começa a ter uma ação significativa dentro de 1 hora após sua administração por via oral, atingindo seu efeito máximo entre 2 e 4 horas. Esse efeito é mantido por no mínimo 24 horas.