A rosuvastatina, princípio ativo de Crestor, inibe uma enzima importante para a fabricação do colesterol pelo organismo, chamada HMG-CoA redutase, portanto, o uso contínuo de Crestor reduz o nível de lipídios (substâncias gordurosas) no sangue, principalmente colesterol e triglicérides. Esta redução é geralmente obtida em até 4 semanas e é mantida com a continuidade do tratamento.