A colestiramina é uma resina que adsorve e combina-se aos ácidos biliares do intestino para formar um complexo insolúvel que é excretado nas fezes. O aumento da perda fecal de ácidos biliares leva à diminuição dos níveis séricos de colesterol e LDL-colesterol. A colestiramina não é absorvida pelo organismo.