O cloridrato de naltrexona age como antagonista de substâncias chamadas opioides, como por exemplo, a heroína e morfina, ou seja, atenua de forma acentuada ou bloqueia de forma reversível os efeitos destas substâncias no organismo. O mecanismo de ação deste medicamento no tratamento do alcoolismo não está completamente esclarecido, entretanto, informações obtidas de estudos realizados com a naltrexona, substância ativa deste medicamento, sugerem que este diminui o consumo de álcool.