Profergan possui em sua formulação o cloridrato de prometazina, um antihistamínico que apresenta propriedades antialérgicas, sedativas e antieméticas. Após administração oral, sua ação é obtida após 15 a 60 minutos da ingestão. A duração da ação é cerca de 4 a 6 horas, podendo persistir por até 12 horas.